国内初のPCSK9阻害薬。高コレステロール血症治療薬「レパーサ皮下注」発売

アステラス・アムジェン・バイオファーマ株式会社とアステラス製薬株式会社は、4月21日、「レパーサ皮下注140mgシリンジ（以下「レパーサ」）」を日本において発売した。

「レパーサ」は、家族性高コレステロール血症または高コレステロール血症を効能・効果とした皮下注射剤。スタチンで効果不十分な同疾患の患者に新たな治療選択肢を提供するとしている。

「レパーサ」は、ヒトプロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン9型（PCSK9）を阻害するヒトIgG2モノクローナル抗体であり、国内初のPCSK9阻害薬。

同剤は、PCSK9に結合し、血中のPCSK9が低比重リポタンパク（LDL）受容体（LDLR）と結合するのを阻害。結果、LDLRの分解が抑制され、肝細胞表面でのLDLRの再利用を可能とする。そして、PCSK9のLDLRとの結合を阻害することで血中LDLを除去するLDLR数を増加させ、LDLコレステロール値を低下させる。

「レパーサ」は、心血管イベントの発現リスクが高く、HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）で効果不十分な、家族性高コレステロール血症または高コレステロール血症を効能・効果として発売される。

なお同剤のプロモーションは、アステラス・アムジェン・バイオファーマとアステラス製薬が共同で行うという。




高コレステロール血症治療薬「レパーサ皮下注」新発売のお知らせ - アステラス製薬株式会社
https://www.astellas.com/jp/corporate/news/